Infolinia 24/7: 58 775 95 99 / 801 033 200
Fentanyl stał się głównym sprawcą kryzysu opioidowego w Stanach Zjednoczonych. W 2023 roku odnotowano ponad 107 tysięcy śmiertelnych przypadków przedawkowań – 70% z nich przypisano opioidom. Chociaż substancja obecnie ma raczej złą sławę, to w medycynie wykorzystuje się jej działanie już od lat 60. XX wieku. Jakie właściwości ma fentanyl, w jaki sposób wykorzystuje się go w medycynie i czy z podawaniem substancji wiąże się poważne ryzyko?
Fentanyl należy do syntetycznych opioidów. Po raz pierwszy został wytworzony w 1959 roku przez belgijskiego farmaceutę Paula Janssena. Substancja zaliczana jest do grupy narkotycznych leków przeciwbólowych.
Kryzys w USA związany z fentanylem nie wynika jedynie z nadużywania nielegalnych substancji psychoaktywnych. Sytuację komplikuje rosnąca popularność niekontrolowanego stosowania legalnych form fentanylu, przede wszystkim przepisywanych w postaci plastrów przez internetowe konsultacje lekarskie bez właściwej oceny wskazań i ryzyka. Nie zmienia to faktu, że głównym źródłem fentanylu przyjmowanego w celach odurzających jest jego nielegalna produkcja (wytworzenie i transport są znacznie tańsze niż w przypadku tradycyjnych „twardych” narkotyków).
Szeroka dostępność oraz wysoka siła działania leku powodują, że nawet minimalne błędy dawkowania mogą mieć tragiczne skutki zdrowotne. Fentanyl, mimo niewątpliwych korzyści terapeutycznych, wymaga niezwykle rygorystycznego nadzoru medycznego.
Czy podobny problem dotyczy także naszego kraju? Według raportu GIS, w 2023 roku w Polsce odnotowano 264 przypadki hospitalizacji, których przyczyną były zatrucia ŚZ (środki zastępcze) i NSP (nowe substancje psychoaktywne), a z tego 4 zakończyły się zgonem – co patrząc na skalę problemu w USA, wydaje się niewielką liczbą. Jednocześnie w raporcie wymienia się fentanyl, jednak w przedstawionej statystyce nie podaje się konkretnych informacji dotyczących udziału jego działania narkotycznego.
Fentanyl jest lipofilną substancją (łatwo rozpuszczalną w tłuszczach), charakteryzującą się silnym działaniem przeciwbólowym – około 100 razy silniejszym niż morfiny. Opioidy to grupa substancji działających na receptory opioidowe w ośrodkowym układzie nerwowym; wykazują silne właściwości przeciwbólowe, uspokajające i przeciwkaszlowe.
Opioidy różnią się od innych leków przeciwbólowych (np. paracetamolu czy NLPZ) miejscem i siłą działania – hamują przewodzenie bodźców bólowych bezpośrednio w ośrodkowym układzie nerwowym, przez co działają silniej, ale niosą większe ryzyko działań niepożądanych i uzależnienia.
Do opioidów zalicza się m.in. fentanyl, ale także:
Mimo że fentanyl oddziałuje na te same receptory opioidowe, co morfina czy oksykodon, istnieją istotne różnice, które decydują o jego unikalnych właściwościach i zastosowaniu.
Główna różnica polega na szybkości i sile działania. Fentanyl uznawany jest za najsilniejszy lek przeciwbólowy, który zaczyna działać już w ciągu kilku minut od podania. W porównaniu do tego morfina potrzebuje nawet kilkunastu minut. Szybkie tempo działania wiąże się ze wspomnianą wyżej wysoką lipofilnością fentanylu, umożliwiającą błyskawiczne przechodzenie substancji przez barierę krew-mózg.
Fentanyl działa krócej niż wiele innych opioidów. Z tego względu jest znacznie częściej rekomendowany w przypadkach bólu przebijającego – gwałtownego, krótkotrwałego zaostrzenia przewlekłego bólu (np. u pacjentów onkologicznych). Krótki okres półtrwania umożliwia szybkie złagodzenie dolegliwości bólowych i równie szybkie wygaszenie efektu.
Ważnym aspektem farmakologicznym jest fakt, że fentanyl w mniejszym stopniu uwalnia histaminę, niż morfina. Przez to zmniejsza ryzyko niepożądanych objawów (m.in. świądu czy reakcji alergicznych). Z tego względu może być lepiej tolerowany przez niektórych pacjentów. Z drugiej strony, fentanyl częściej niż inne opioidy prowadzi do sztywności mięśniowej.
Fentanyl znajduje szerokie zastosowanie w terapii bólu o różnym natężeniu. Jego specyficzne właściwości farmakokinetyczne sprawiają, że jest ważnym elementem współczesnej praktyki klinicznej, jednak z uwagi na duże ryzyko powikłań musi być stosowany z ogromną ostrożnością.
W medycynie paliatywnej oraz onkologicznej fentanyl wykorzystuje się przede wszystkim do leczenia bólu przewlekłego.
W przypadku bólu przewlekłego fentanyl stosuje się zwykle w plastrach, które umożliwiają stabilne uwalnianie leku przez okres nawet 72. godzin. Lekarz zaleca fentanyl, gdy ból staje się oporny na inne, słabsze opioidy (np. tramadol, kodeinę, a nawet morfinę), a także gdy występują objawy nietolerancji lub niepożądanych skutków ubocznych innych leków.
W anestezjologii fentanyl wykorzystywany jest przede wszystkim jako składnik znieczulenia ogólnego. Dzięki szybkiemu oraz krótkotrwałemu działaniu jest idealnym lekiem podczas operacji i zabiegów inwazyjnych. Stosuje się go szczególnie wtedy, gdy istnieje potrzeba dostosowania siły działania przeciwbólowego do aktualnych potrzeb pacjenta.
Najczęściej podawany jest dożylnie w połączeniu ze środkami anestetycznymi i lekami zwiotczającymi mięśnie.
Fentanyl dostępny jest w różnych postaciach:
Każda z tych form cechuje się innymi właściwościami farmakokinetycznymi i znajduje zastosowanie w innych przypadkach klinicznych. Lekarz jest w stanie dobrać odpowiednią metodę podawania fentanylu, w zależności od rodzaju bólu, stanu pacjenta oraz wymaganej szybkości działania leku.
Plastry transdermalne są najczęściej stosowane przy leczeniu bólu przewlekłego, natomiast formy przezśluzówkowe (podjęzykowe, donosowe) i dożylne dominują w terapii bólu ostrego i podczas procedur medycznych.
Zrozumienie szczegółowego sposobu działania fentanylu na organizm człowieka wymaga wyjaśnienia, jak substancja ta wpływa na receptory opioidowe oraz jakie efekty wywołuje ich pobudzenie.
Mimo, że fentanyl ma podobny profil działania jak inne opioidy, pewne unikalne cechy tego leku czynią go odmiennym – zarówno pod względem działania klinicznego, jak i ryzyka uzależnienia czy przedawkowania.
Fentanyl, podobnie jak większość leków opioidowych, oddziałuje głównie na receptory opioidowe typu μ (MOP). Są to receptory sprzężone z białkami G (GPCR), rozmieszczone zarówno w centralnym układzie nerwowym, jak i na obwodzie.
Receptory μ znajdują się przede wszystkim w strukturach odpowiedzialnych za percepcję bólu – między innymi w rdzeniu kręgowym, wzgórzu, korze mózgowej oraz obszarach mózgu związanych z emocjami.
By dobrze wszystko wyjaśnić, należy zagłębić się w nieco bardziej złożone procesy. Poniżej przedstawiono punkty, które w uproszczony sposób etap po etapie opisują działanie fentanylu od strony układu nerwowego.
Istotną cechą fentanylu jest również to, że wiąże się z receptorem w bardzo specyficzny sposób: cząsteczka substancji wchodzi w dodatkowe, niewielkie zagłębienie między jego fragmentami (TM2 i TM3) – zajmuje dodatkową „kieszeń” (ang. extra minor pocket).
Takich właściwości nie obserwuje się po podaniu np. morfiny. To dodatkowe wiązanie może wpływać na wyjątkową skuteczność działania fentanylu oraz na niektóre specyficzne efekty uboczne – m.in. wspomnianą już wcześniej sztywność mięśniową.
Efektem terapeutycznym fentanylu jest bardzo silne uśmierzenie bólu, którego intensywność przewyższa większość dostępnych opioidów. Lek zmniejsza odczuwanie bólu zarówno ostrego, jak i przewlekłego – przynosi pacjentom ulgę nawet w przypadku ciężkich urazów czy intensywnego bólu pooperacyjnego.
Oprócz działania przeciwbólowego fentanyl powoduje także sedację (uspokojenie pacjenta), uczucie opisywane jako błogostan oraz zmniejszenie poziomu lęku. Chory czuje się bardziej komfortowo, łatwiej znosi zabiegi medyczne czy też bolesne procedury diagnostyczne. Niestety, efektom terapeutycznym często towarzyszą efekty niepożądane, które sprawiają, że substancja w zbyt wysokich dawkach może okazać się dla pacjenta niezwykle niebezpieczna.
Jak każdy opioid, fentanyl niesie ze sobą ryzyko wystąpienia skutków ubocznych, których intensywność i rodzaj są zależne od dawki, drogi podania oraz indywidualnych cech pacjenta.
Większość działań niepożądanych związanych jest bezpośrednio z pobudzeniem receptorów opioidowych, szczególnie w obrębie OUN (ośrodkowego układu nerwowego).
Najczęściej zgłaszane skutki fentanylu obejmują przede wszystkim:
Długotrwałe stosowanie fentanylu, zwłaszcza bez odpowiedniego nadzoru, może prowadzić do rozwoju tolerancji na działanie leku. Skutkiem tego w przypadku potrzeby dalszego leczenia jest konieczność podawania większych dawek w celu osiągnięcia pierwotnego efektu przeciwbólowego. To z kolei zwiększa ryzyko wystąpienia uzależnienia oraz poważnych powikłań – przedawkowania i zatrucia.
Wszystkie wyżej wymienione skutki uboczne sprawiają, że leczenie fentanylem musi być ściśle monitorowane, a pacjenci wymagają regularnych wizyt kontrolnych oraz edukacji na temat bezpieczeństwa stosowania opioidu. Tylko ścisła współpraca lekarza z pacjentem pozwala minimalizować ryzyko związane ze stosowaniem tak silnych substancji.
Fentanyl uzależnia niezwykle szybko, a jego potencjał narkotyczny należy do najwyższych spośród opioidów. Zjawisko to ma bezpośredni związek z intensywną stymulacją receptorów μ-opioidowych – struktur odpowiedzialnych m.in. za uczucie euforii, rozluźnienie mięśni i osłabienie lęku.
Już pojedyncza dawka substancji może wywołać efekt euforycznego odurzenia. W konsekwencji pacjent zaczyna dążyć do powtórzenia tego doświadczenia, które z czasem prowadzi do rozwoju opisanej powyżej tolerancji. Organizm przestaje reagować na wcześniejsze dawki, dlatego osoba uzależniona zwiększa ich ilość lub częstotliwość zażywania.
Z czasem pojawia się silne uzależnienie fizyczne – czyli stan, w którym odstawienie leku prowadzi do zespołu abstynencyjnego: silnego niepokoju, pobudzenia, drżenia mięśni, biegunek, bólu i bezsenności. Równolegle rozwija się uzależnienie psychiczne – potrzeba zażywania leku w odpowiedzi na stres, lęk lub inne bodźce emocjonalne.
W przypadku fentanylu, ze względu na bardzo szybkie przejście substancji przez barierę krew-mózg i intensywność odurzenia, ten proces uzależniania następuje wyjątkowo szybko. Fentanyl na czarnym rynku bywa używany jako substytut heroiny – jego dostępność i siła działania przyczyniają się do tego, że osoby uzależnione rezygnują z innych narkotyków na rzecz silniejszej substancji.
Przedawkowania opioidów najczęściej zdarzają się wtedy, gdy dochodzi do nieświadomego przyjęcia zbyt dużej dawki lub łączenia ich z substancjami o działaniu depresyjnym na OUN. Szczególne zagrożenie niesie połączenie fentanylu z innymi środkami działającymi hamująco na układ nerwowy – alkoholem, benzodiazepinami, barbituranami lub ksylazyną (lekiem weterynaryjnym).
Duże ryzyko wiąże się także z nielegalnym pozyskiwaniem leku online – brak kontroli medycznej prowadzi do błędów dawkowania, a użytkownicy często nie znają realnej zawartości substancji w produkcie. Fentanyl pojawia się również w podrabianych tabletkach i proszkach, w których zawartość substancji czynnej bywa skrajnie nieprzewidywalna.
Konsekwencje przedawkowania fentanylu obejmują:
Fentanyl uznawany jest za jeden z najbardziej niebezpiecznych narkotyków (substancji o działaniu narkotycznym) – nie bez powodu nazwano go „narkotykiem zombie”. Wpływa na organizm błyskawicznie, w bardzo małych dawkach, a jego siła przekracza działanie heroiny nawet 50 razy.
Zatrucie fentanylem bywa trudne do opanowania, nawet gdy pomoc medyczna pojawi się szybko. Standardowe leki ratujące życie w takich sytuacjach – czyli antagoniści receptorów opioidowych (substancje, które wypierają opioidy z receptorów w mózgu) – mogą nie zadziałać wystarczająco silnie. Ponadto, fentanyl pochodzący z nielegalnych źródeł bardzo często nie jest substancją czystą, lecz zanieczyszczoną innymi substancjami toksycznymi i psychoaktywnymi powstałymi przypadkowo w procesie wytwarzania lub dodanymi celowo w celu zwiększenia „bogactwa” doznań.
W Polsce osoby uzależnione od fentanylu kierowane są do leczenia w ramach placówek terapii uzależnień – zarówno ambulatoryjnych, jak i stacjonarnych. Diagnostykę rozpoczyna się od oceny stanu pacjenta: liczby przyjmowanych substancji, dawki, częstości stosowania oraz skutków zdrowotnych. Ważnym elementem diagnostyki jest także analiza objawów psychicznych i somatycznych oraz ocena ryzyka samobójczego.
Testy toksykologiczne z moczu lub krwi mogą potwierdzić obecność fentanylu, ale ze względu na jego specyfikę konieczne jest zastosowanie odpowiednio czułych metod.
Leczenie obejmuje:
W niektórych przypadkach pacjenci trafiają na oddział intensywnej terapii – np. po epizodach śpiączki, zawału czy zatrzymania oddechu wywołanego przedawkowaniem. Leczenie uzależnienia od fentanylu bywa trudne, wymaga kompleksowego podejścia i długofalowej opieki.
Fentanyl należy do produktów leczniczych, które powinny być stosowane wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza, z zachowaniem maksymalnej ostrożności w zakresie dawkowania i monitorowania stanu zdrowia pacjenta.
Bezpieczne stosowanie fentanylu opiera się na przeprowadzeniu dokładnej kwalifikacji pacjenta. Lek powinno się wdrażać wyłącznie wtedy, gdy inne leki przeciwbólowe okazują się niewystarczające.
Dawkowanie ustala się indywidualnie, z uwzględnieniem masy ciała, wieku, stanu wątroby i nerek, stopnia tolerancji na opioidy oraz innych przyjmowanych leków.
Szczególnie niebezpieczne jest samodzielne zwiększanie dawek lub pozyskiwanie leków z niesprawdzonych źródeł – np. przez Internet. Takie praktyki prowadzą do błyskawicznego rozwoju uzależnienia i narażają nawet na ryzyko śmierci.
Pacjenci przyjmujący fentanyl wymagają regularnej kontroli klinicznej – zarówno pod kątem skuteczności przeciwbólowej, jak i bezpieczeństwa terapii. Wizyty kontrolne powinny obejmować:
W razie wątpliwości lekarz może zlecić oznaczenie poziomu fentanylu we krwi lub badania toksykologiczne. Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, z chorobami wątroby, nerek i układu oddechowego, a także u pacjentów z chorobami psychicznymi.
Konsultacja merytoryczna: lek. Ireneusz Markowski
Dyrektor Medyczny POLMED
Informacja:
Artykuły opublikowane na stronie POLMED Zdrowie, nie pełnią funkcji konsultacji medycznej ani nie wyrażają opinii specjalistów i lekarzy. Prezentowane treści stanowią ogólne wskazówki i nie mogą być traktowane jako wyznacznik przy podejmowaniu decyzji dotyczących modyfikacji diety lub terapii, nawyków lub określaniu zmiany dawkowania leków oraz innych substancji leczniczych. Przed podjęciem działań, które mogą wpłynąć na Twoje życie, zdrowie lub samopoczucie, skonsultuj się z lekarzem lub specjalistą.
Wydawca nie ponosi odpowiedzialności za ewentualne konsekwencje, wynikające z wykorzystania porad i informacji zawartych na stronie, bez wcześniejszej konsultacji z profesjonalistą.
Przeszczep to często jedyny sposób na uratowanie czyjegoś życia. Transplantologia, bo tak nazywa się dział zajmujący się przeszczepami, jest uznawana za najmłodszą gałąź medycyny. Najmłodszą, a jednocześnie wyjątkowo trudną i ciekawą. Które narządy pobiera się od żywych dawców? Co tak naprawdę można przeszczepić?
Plamki, błyski, paproszki czy muszki pojawiające się przed oczami przeważnie są zupełnie niegroźne, ale czasami mogą świadczyć o poważnej chorobie. Jakie są przyczyny występowania zmian w polu widzenia i czy da się je wyleczyć? Kiedy warto te objawy skonsultować z lekarzem?
Krztusiec to ostra, bakteryjna choroba zakaźna układu oddechowego, która charakteryzuje się między innymi napadami silnego kaszlu. Choć chorobie można zapobiegać dzięki szczepieniom, w ostatnich latach dochodzi do wyraźnego wzrostu zachorowalności, zwłaszcza wśród osób dorosłych. Wyjaśniamy. jak można zarazić się krztuścem i kto powinien poddać się szczepieniom ochronnym.
Krwotoki z nosa są powszechne – bez względu na wiek i płeć. Mogą być wynikiem urazu, lub stanu chorobowego. Jakie są inne przyczyny? Co zrobić w razie krwawienia? Kiedy krwotoki powinno się skonsultować z lekarzem?
